產品介紹

分子式 C28H22F2N4O4 M.Wt 516.5

溶解度 溶于-20°C儲存的DMSO儲存

運輸條件評估示例解決方案：與藍冰一起發(fā)貨。所有其他可用尺寸：根據(jù)要求與RT或藍冰一起發(fā)貨

一般提示 為了獲得更高的溶解度，請在37°C下加熱管子，然后在超聲波浴中搖晃一會兒。儲備溶液可在-20°C以下儲存數(shù)月。

背景

PDK1抑制劑是一種有效的選擇性PDK1抑制劑，具有作為抗癌劑的潛力。GSK 2334470是PDK1的抑制劑，IC50值為0.00251μM，CHEMBL1172241的IC50值為0.085μM。 [1]PDPK1代表3-磷酸肌醇依賴性蛋白激酶1，其對AKT/PKB和許多其他AGC激酶（包括PKC，S6K，SGK）的活化至關重要。[2]PDPK1的重要作用是在由幾種生長因子和激素（包括胰島素信號傳導）激活的信號通路中。PDPK1通過PDPK1與膜磷脂的相互作用在PI3K下游發(fā)揮作用。[3]PI3K通過磷酸化磷脂酰肌醇間接調節(jié)PDPK1，磷脂酰肌醇又生成磷脂酰肌醇（3，4）-二磷酸和磷脂酰肌醇（3，4，5）-三磷酸。[4]然而，PDPK1被認為是組成型活性的，并且并不總是需要磷脂酰肌醇來發(fā)揮其活性。磷脂酰肌醇僅用于某些底物（包括AKT）的膜活化。然而，PDPK1不需要膜脂質結合即可有效磷酸化其在細胞質中的大多數(shù)底物。PDK1與黑色素瘤的發(fā)生和進展有關。[5]許多癌癥驅動突變誘導PDK1靶點的激活，包括Akt，S6K（p70核糖體S6激酶）和